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GLP-1受容体作動薬は、DPP-4阻害薬と似た作用を示し、同様にインクレチン関連薬と呼ばれます。注射製剤であることが大きな特徴であり、血糖値に依存して食後のインスリン分泌を促進すると同時に、血糖値を上昇させるグルカゴン分泌を抑制します。その結果として、空腹時および食後高血糖を改善させます。単独投与では低血糖のリスクは少ないのですが、SU薬やインスリン製剤と併用すると低血糖の発症頻度を増加させる可能性があり、SU薬やインスリン製剤の減量を検討する必要があります。
副作用として、胃のムカムカや吐き気、食欲減退などの消化器症状があげられます。これらを軽減するため、低用量より投与を開始し、用量の漸増を行います。
また、心臓・血管障害の発症リスクの高い患者において、GLP-1受容体作動薬リラグルチドや日本の承認用量を超えたGLP-1受容体作動薬デュラグルチド投与は大血管障害の発症を有意に抑制することが示されています。リラグルチドは、最近インスリン製剤との合剤(ゾルトファイ)が発売されて、その利便性や併用効果が注目されています。